抗心律失常药

心律失常药物的做用机转。心脏动作电位可分为0-4期：第0期代表的是钠离子通道开启造成钠离子流入心肌细胞，诱发去极化的现象。第1、3期则是钠离子通道关闭，钾离子通道开启后造成的再极化现象。第2期则是电压敏感性钙离子通道开启造成的高原期。第4期则为动作电位结束后的电位静止期。

抗心律失常药（英语：Antiarrhythmic agents）是一类用于控制心律失常的药物，可以用于治疗诸如心房颤动、心房扑动、心室性心搏过速以及心室颤动等异常心律。

很多人试图将此类药物作明确的分类，然而很多药物有多重效果和机制，造成分类上不太明确。

辛格-威廉姆斯分类法

辛格-威廉姆斯分类法（Singh-Vaughan Williams classification）是时任牛津大学博士候选人的布拉马·N·辛格，与其指导教授迈尔斯·沃恩·威廉姆斯在1970年所提出的抗心律失常药物分类法，此后一直是美国抗心律失常药物的主流分类法。

辛格-威廉姆斯分类法将抗心律失常药物分为五类：

• 第一类：钠离子通道阻断剂。
• 第二类：交感神经抑制剂，大多数为β受体阻断药
• 第三类：钾离子通道阻断剂。
• 第四类：钙离子通道阻断剂。
• 第五类：其他或不明机转。

在本分类法中，第一及第三类为节律控制药物，第二及第四类为速率控制药物。

分类	药物性质	范例	机转	用途	注意事项
Ia	快速离子通道阻滞剂	奎尼丁 阿马林 普鲁卡因胺 Disopyramide	钠离子通道阻滞剂（快速结合及离解），具部分阻滞钾离子的作用，会影响QRS复合波的波形。	预防阵发性心房颤动的复发（由迷走神经过度兴奋所致） 普鲁卡因胺可用于治疗WPW综合征	延长QT间期 心律失常
Ib	过量会导致QRS延长	利多卡因 苯妥英 美西律 Tocainide	钠离子通道阻滞剂（快速结合及离解）。此类药物会缩短心肌动作电位的时长，对于去极化（第0期）的影响效果较弱。	治疗及预防心肌梗死后的心律失常，但后来发现会提升心收缩不全的风险，故不建议使用。	心室频脉 可能提升心收缩不全的风险
Ic		Encainide Flecainide Propafenone Moricizine	钠离子通道阻滞剂（慢速结合及离解）。此类药物对于第0期的效果最强，且不影响动作电位。	预防阵发性心房颤动 治疗因传导系统异常造成的复发性心搏过速（例如WPW综合征）	心肌梗死后勿立即使用
II	β受体阻断药	Carvedilol 普萘洛尔 Esmolol Timolol 美托洛尔 阿替洛尔 毕索洛尔 Nebivolol	β受体阻断药 普萘洛尔有部分钠离子通道阻滞剂效果	降低心肌梗死致死率 预防复发性心搏过速
III	钾离子通道阻滞剂	胺碘酮 索他洛尔 Ibutilide Dofetilide Dronedarone E-4031	钾离子通道阻滞剂 索他洛尔亦有β受体阻断功能 胺碘酮主要为第三类抗心律失常药物功能，但也有第一、第二、第四类药物的活性。	可用于治疗WPW综合征 索他洛尔可用于治疗心室性心搏过速（VT）以及心房颤动（Af）。 Ibutilide可用于治疗心房颤动及心房扑动。 胺碘酮可用于治疗血循系统稳定的心室性心搏过速以及阵发性心房颤动。
IV	钙离子通道阻滞剂	维拉帕米 地尔硫䓬	钙离子通道阻滞剂	可预防阵发性室上性心搏过速（PSVT）的再发作 可降低心房颤动患者的心率。
V		腺苷 地高辛 硫酸镁	其他或不明机转（直接房室节抑制剂）	适用心室上心律失常（SVT），特别是伴随心脏衰竭的心房颤动。 硫酸镁可用于尖端扭转型心室频脉（torsades de pointes）的急救。	心室性心律失常时禁止使用。

第一类抗心律失常药物（Class I）

第一类抗心律失常药物主要为钠离子通道阻滞剂，因此主要影响心肌动作电位的第0期。第一类药物可降低细胞膜的活性，因此被视为是细胞膜稳定剂。（要注意的是第二类药物中也有某些药物也有稳定细胞膜的功能，例如普萘洛尔。）

此类药物又可根据其对于动作电位的影响长短分为Ia、Ib、Ic三群。

• Ia会延长动作电位时长（右偏移）
• Ib会缩短动作电位时长（左偏移）
• Ic不会影响动作电位时长（无偏移）

• 
  Ia类
• 
  Ib类
• 
  Ic类

第二类抗心律失常药物（Class II）

第二类药物就是俗称的β受体阻滞剂。此类药物透过阻断β₁肾上腺素受体来降低儿茶酚胺的功能，进而降低心血管系统的交感活性，并减少心肌细胞内cAMP水平，进而减少钙离子流入。此类药物对于治疗室上性心搏过速特别有用，且会降低房室结的传导能力。

此类药物包含阿替洛尔、艾司洛尔、普萘洛尔，及美托洛尔。

第三类抗心律失常药物（Class III）

第三类

第三类药物大多为钾离子通道阻滞剂，会延长再极化的时间。由于此类药物并不会影响钠离子通道，因此并不会影响传导速度。此类药物会延长动作电位的时长以及不反应期，且并不影响电讯号传导的速度，可用于预防房室结回旋频脉（re-entrant arrhythmias）。有些第三类药物，特别是索他洛尔，会出现逆向使用依赖性（reverse-use dependence），意即再心跳慢时药效会增强，控制效果会较佳。

由于此类药物会减慢再极化的过程，会导致心电图中的QT段延长，因此可能会增加多型性心室频脉（polymorphic VT）的风险。

此类药物包含：溴芐胺（bretylium）、胺碘酮（amiodarone）、伊布利特（ibutilide）、索他洛尔（sotalol）、多非利特（dofetilide）、维纳卡兰（vernakalant），及决奈达隆（dronedarone）。

第四类抗心律失常药物（Class IV）

第四类药物为慢速非二羟基吡啶（non-dihydropyridine）钙离子通道阻滞剂。该药物可以减少房室结的传导性，并缩短心肌动作电位的高原期（第2期），进而造成心脏收缩力下降。因此该药物并不适合心衰竭患者使用。此类药物包含维拉帕米（verapamil）和地尔硫䓬（Diltiazem）。

第五类抗心律失常药物（Class V）

辛格分类法最初仅有四大类，因此不属于上述四类的药物则归为第五类。

参见

• 动作电位
  • 心脏动作电位
• 心电图