文拉法辛

Venlafaxine
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Efexor, Effexor, Trevilor
AHFS/Drugs.com	Monograph
核准狀況	美 DailyMed: b23637e5-d37f-41b5-ba76-fc053e903bc2;
懷孕分級	澳: B2 ; ;
給藥途徑	口服
ATC碼	N06AX16 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 加：處方藥（℞-only）; 英：處方藥（℞-only） (POM); 美：處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	42±15%
血漿蛋白結合率	27±2% (parent compound), 30±12% (active metabolite, desvenlafaxine)
藥物代謝	Hepatic (~50% of the parent compound is metabolised on first pass through the liver)
生物半衰期	5±2 hours (parent compound for immediate release preparations), 15±6 hours (parent compound for extended release preparations), 11±2 hours (active metabolite)
排泄途徑	Renal (87%; 5% as unchanged drug; 29% as desvenlafaxine and 53% as other metabolites)
識別資訊
	IUPAC命名法 (RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexanol; ;
CAS號	93413-69-5
PubChem CID	5656;
DrugBank	DB00285 ;
ChemSpider	5454 ;
UNII	GRZ5RCB1QG;
ChEBI	CHEBI:9943 ;
ChEMBL	ChEMBL637 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6023737 ;
ECHA InfoCard	100.122.418
化學資訊
化學式	C17H27NO2
摩爾質量	277.41 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES OC2(C(c1ccc(OC)cc1)CN(C)C)CCCCC2;
	InChI InChI=1S/C17H27NO2/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14/h7-10,16,19H,4-6,11-13H2,1-3H3 ; Key:PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N ;

文拉法辛（英語：Venlafaxine，商品名: 怡諾斯 或 博樂欣）是一種5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI）類的抗抑鬱藥。^[3]^[4]^[5]該藥首先由惠氏於1993年研發，現在由輝瑞負責市場銷售。該藥被批准用於治療重性抑鬱障礙（MDD）、廣泛性焦慮症（GAD）以及伴隨焦慮的抑鬱症。文拉法辛在2007年是美國零售市場上最常用的抗抑鬱藥第6名。^[6]

醫療用途

文拉法辛主要用於治療抑鬱症，一般焦慮症，社交恐怖症，恐慌症和血管舒縮症狀。

一些醫生可能會開出文拉法辛來治療（標籤外使用，非經批准的適應症）糖尿病神經病變（與度洛西汀類似）和偏頭痛預防（但對某些人來說，文拉法辛會加劇或引起偏頭痛）。研究表明文拉法辛對這些病症有效，儘管使用專門為此目的而上市的藥物（如普瑞巴林或度洛西汀）可能會更好。另外，在採用治療前列腺癌時的激素療法時，文拉法辛也被發現可以減少更年期男女性「潮熱」的嚴重程度。

由於其對5-羥色胺和腎上腺素兩系統的作用，文拉法辛還用作治療減輕睡眠障礙發作性睡病患者猝倒症的發作，這是一種肌肉無力的形式。一些開放標籤和三項雙盲研究表明文拉法辛也對治療注意力缺陷多動障礙（ADHD）有療效。臨床試驗發現也對有創傷後應激障礙（PTSD）的病人有效。

抑鬱

對21種主要抗抑鬱藥的比較薈萃分析發現，文拉法辛，阿戈美拉汀，阿米替林，依他普侖，米氮平，帕羅西汀和伏硫西汀比其他抗抑鬱藥更有效，儘管許多比較的質量評估為低或極低。

文拉法辛與非典型抗抑鬱藥安非他酮的療效相似；然而，文拉法辛的緩解率較低。在一項雙盲研究中，對SSRI無反應的患者轉為使用文拉法辛或西酞普蘭。兩組均觀察到類似的改善。

文拉法辛在兒童中的研究尚未確立其療效。

不良反應

文拉法辛口服片可能引起嗜睡。它還可能影響做出決策，清晰思考或快速反應的能力。服用文拉法辛期間不宜駕駛，操作重型機械，或做一些要求保持高度警覺的事情，除非服用者確知能夠正常運作。

文拉法辛也可能引起其他副作用，比如多夢和睡眠習慣改變，影響性慾，食慾。引起便秘，噁心嘔吐，口乾，疲勞，焦慮，暈眩，顫抖，盜汗，心率提高等。

嚴重的副作用包括：產生自殺念頭和嘗試自殺，過激行為，憤怒焦躁不安。有可能會加劇憂鬱和焦慮。也有可能導致血壓升高而頭痛和胸痛。

參考文獻

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 APO-VENLAFAXINE XR CAPSULES (PDF). TGA eBusiness Services. Macquarie Park, NSW: Apotex Pty Ltd. 13 April 2012 [6 November 2013]. （原始內容存檔於2018-04-19）.
^ ^2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 VENLAFAXINE (venlafaxine hydrochloride) tablet [Aurobindo Pharma Limited]. DailyMed. Aurobindo Pharma Limited. February 2013 [6 November 2013]. （原始內容存檔於2020-01-30）.
^ Muth EA, Haskins JT, Moyer JA, Husbands GE, Nielsen ST, Sigg EB. Antidepressant biochemical profile of the novel bicyclic compound Wy-45,030, an ethyl cyclohexanol derivative. Biochemical Pharmacology. December 1986, 35 (24): 4493–7 [2012-08-12]. PMID 3790168. doi:10.1016/0006-2952(86)90769-0. （原始內容存檔於2020-06-19）.
^ Yardley JP, Husbands GE, Stack G; et al. 2-Phenyl-2-(1-hydroxycycloalkyl)ethylamine derivatives: synthesis and antidepressant activity. Journal of Medicinal Chemistry. October 1990, 33 (10): 2899–905. PMID 1976813. doi:10.1021/jm00172a035.
^ Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG; et al. Comparative affinity of duloxetine and venlafaxine for serotonin and norepinephrine transporters in vitro and in vivo, human serotonin receptor subtypes, and other neuronal receptors. Neuropsychopharmacology. December 2001, 25 (6): 871–80. PMID 11750180. doi:10.1016/S0893-133X(01)00298-6.
^ The number of prescriptions was calculated as the total of prescriptions for the corresponding generic and brand-name drugs using data from the charts for generic and brand-name drugs. Top 200 generic drugs by units in 2007.. Drug Topics, Feb 18, 2008. [2008-10-23]. （原始內容存檔於2009年7月18日）. Top 200 brand drugs by units in 2007.. Drug Topics, Feb 18, 2008. [2008-10-23]. （原始內容存檔於2009-06-29）.

#invoke:navbox #invoke: Navbox Template:ADHD pharmacotherapies

[TGA-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 APO-VENLAFAXINE XR CAPSULES (PDF). TGA eBusiness Services. Macquarie Park, NSW: Apotex Pty Ltd. 13 April 2012 [6 November 2013]. （原始內容存檔於2018-04-19）.

[DM-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 VENLAFAXINE (venlafaxine hydrochloride) tablet [Aurobindo Pharma Limited]. DailyMed. Aurobindo Pharma Limited. February 2013 [6 November 2013]. （原始內容存檔於2020-01-30）.

[pmid3790168-3] Muth EA, Haskins JT, Moyer JA, Husbands GE, Nielsen ST, Sigg EB. Antidepressant biochemical profile of the novel bicyclic compound Wy-45,030, an ethyl cyclohexanol derivative. Biochemical Pharmacology. December 1986, 35 (24): 4493–7 [2012-08-12]. PMID 3790168. doi:10.1016/0006-2952(86)90769-0. （原始內容存檔於2020-06-19）.

[pmid1976813-4] Yardley JP, Husbands GE, Stack G; et al. 2-Phenyl-2-(1-hydroxycycloalkyl)ethylamine derivatives: synthesis and antidepressant activity. Journal of Medicinal Chemistry. October 1990, 33 (10): 2899–905. PMID 1976813. doi:10.1021/jm00172a035.

[pmid11750180-5] Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG; et al. Comparative affinity of duloxetine and venlafaxine for serotonin and norepinephrine transporters in vitro and in vivo, human serotonin receptor subtypes, and other neuronal receptors. Neuropsychopharmacology. December 2001, 25 (6): 871–80. PMID 11750180. doi:10.1016/S0893-133X(01)00298-6.

[6] The number of prescriptions was calculated as the total of prescriptions for the corresponding generic and brand-name drugs using data from the charts for generic and brand-name drugs. Top 200 generic drugs by units in 2007.. Drug Topics, Feb 18, 2008. [2008-10-23]. （原始內容存檔於2009年7月18日）. Top 200 brand drugs by units in 2007.. Drug Topics, Feb 18, 2008. [2008-10-23]. （原始內容存檔於2009-06-29）.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]