美托洛爾
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| 臨床資料 | |
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| 讀音 | /mɛˈtoʊproʊlɑːl/, /mɛtoʊˈproʊlɑːl/ |
| 商品名 | Lopressor, Metolar XR, Toprol XL, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682864 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | 口服或靜脈注射（IV） |
| 藥物類別 | Beta blocker |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 50% (single dose)[1] 70% (repeated administration)[2] |
| 血漿蛋白結合率 | 12% |
| 藥物代謝 | 肝臟（經由CYP2D6、CYP3A4） |
| 生物半衰期 | 3–7小時 |
| 排泄途徑 | 腎臟 |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 51384-51-1  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.051.952 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C15H25NO3 |
| 摩爾質量 | 267.37 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 手性 | 外消旋體 |
| 熔點 | 120 °C（248 °F） |
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美托洛爾（metoprolol）又稱美托普洛或美多心安，是一種選擇性的β1-受體阻斷劑[3]，用於治療高血壓、心絞痛還有一些與心搏過速有關的病徵[3]。透過作用於心肌細胞的β1-受體，產生變時和變力的作用。此藥物同樣也用在預防心肌梗塞後的心血管疾病以及防止和偏頭痛相關的頭痛症狀[3]。
美托洛爾在美國多以商品名 Lopressor 販售，台灣商品名常為「舒壓寧控釋錠」[4]（Betaloc® ZOK）。
美托洛爾的製劑可以持續在數月間以口服的方式使用或是經靜脈注射給予[3]。一般用量為一天兩次[3]。它另有一種長效配方是可以一天使用一次[3]。美托洛爾還可以和氫氯噻嗪（一種利尿劑）一起混合做成單次複方藥錠[3]。
常見的副作用包括失眠、倦怠、暈厥以及腸胃不適[3]。若劑量過大可能造成嚴重毒性反應[5][6]。目前也尚未排除在懷孕期間使用該藥物的風險[3][7]，不過哺乳期間用藥似乎尚算安全[8]。病人間對藥物的代謝速率有差異，而這可能歸根於肝臟損傷[9]又或CYP2D6的多樣性[10]。對於患有哮喘的病人應小心看顧：而美托洛爾的處方亦只應該在益處遠大風險時，例如：病人的心臟功能出現問題[11]。只有在往後健康問題的風險降低，才可慢慢停藥[3]。
第一顆美托洛爾於1969年製成，1970年獲得專利，1982年獲准用於治療[12][13]。它是世界衛生組織基本藥物標準清單上的藥物[14]，更是一種通用名藥物[3]。在2019年，美托洛爾在美國最常開立處方中排名第五，有7400萬次處方[15][16]。
物理特性
[編輯]
美托洛爾不耐光和高溫，在熱帶環境下儲存需放於空調環境，又或放進冰箱內儲存。
藥理學
[編輯]其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜於阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強於AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。該品無致突變作用；對胎兒無影響；大鼠服用該品2年，800mg/天未發現良性及惡性新生物。
適應症
[編輯]用於治療高血壓（對伴有哮喘發作患者療效更好）、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能症等。尚用於心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。
不良反應
[編輯]⒈心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現象。
⒉因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈佔10\%，抑鬱佔5\%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。
⒊消化系統：噁心、胃痛、便秘<,1\%、腹瀉佔5\%，但不嚴重，很少影響用藥。
⒋其他：氣急、關節痛、瘙癢、腹膜後腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
其他名稱
[編輯]美托洛爾的廠牌名稱包括由諾華公司生產的Lopressor或Lopresor、美國的Toprol-XL、荷蘭的Selokeen、由Alphapharm生產的Minax（澳洲）、由Arrow Pharmaceuticals生產的Metrol（澳洲）、由阿斯利康製藥生產的Betaloc、由Unipharm生產的Neobloc（以色列）以及由Berlin-Chemie AG生產的Corvitol等。
化學
[編輯]美托洛爾的以活性物質琥珀酸美托洛爾或酒石酸美托洛爾的形式使用（其中 100mg 酒石酸美托洛爾對應於 95mg 琥珀酸美托洛爾）。酒石酸鹽是速釋劑配方，琥珀酸鹽是緩釋劑[17]。
立體化學
[編輯]美托洛爾含有立體中心，由兩種對映異構體組成。這是一種外消旋體，即(R)-和(S)-形式的1：1混合物[18]：
| 美托洛爾的對映異構體 | |
|---|---|
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 81024-43-3 |
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 81024-42-2 |
環境影響
[編輯]2021年，12所位於美國加利福尼亞州的污水處理廠採集淤泥樣本作化驗，驗出12種與體外雌激素相關的化合物，美托洛爾是當中其中一種[19]。
參考文獻
[編輯]- ^ Metolar 25/50 (metoprolol tartrate) tablet (PDF). 美國食品藥品監督管理局 (FDA). [2015-05-15]. （原始內容存檔 (PDF)於2016-03-03） （英語）.
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外部連結
[編輯]- （英文） 阿斯利康製藥的Toprol-XL®網站