吗氯贝胺
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| 临床资料 | |
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| 商品名 | Amira, Aurorix, Clobemix, Depnil, Manerix |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | oral |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 55-95% (increases with repeat administration)[1] |
| 血浆蛋白结合率 | 50%[2] |
| 药物代谢 | Hepatic |
| 生物半衰期 | 1-2 hours, 4 hours (elderly)[3][4] |
| 排泄途径 | Renal, Faecal (<5%)[2] |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 71320-77-9  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.163.935 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C13H17ClN2O2 |
| 摩尔质量 | 268.739 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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吗氯贝胺（商品名也作Amira、Aurorix、[5]Clobemix、Depnil或Manerix）是主要用于治疗抑郁症和社交焦虑的单胺氧化酶A（RIMA）药物的可逆抑制剂。[6]它在美国不被允许使用，但在其它西方国家，例如英国和澳大利亚（TGA于2000年12月）是被批准使用的。[7]它由罗氏公司的附属公司生产。起初，Aurorix也在南非由罗氏公司供应，但在专利期满之后撤回，Cipla Medpro's Depnil和Pharma Dynamic's Clorix的成本减半。
当吗氯贝胺与胺类混用时，如含酪胺的食物或升压胺类药物，不会出现显著的血压升高，这与较老的非选择性和不可逆单胺氧化酶抑制剂（MAOI）不同，后者的混用会导致血压严重上升。由于不会造成抗胆碱剂、心血管、认知与精神运动损伤，吗氯贝胺在老年人以及心血管疾病患者中是有利的。[6]
参考文献
[编辑]- ^ Fitton, A; Faulds, D; Goa, KL. Moclobemide. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in depressive illness. Drugs. April 1992, 43 (4): 561–596. PMID 1377119. doi:10.2165/00003495-199243040-00009.
- ^ 2.0 2.1 Schoerlin, MP; Mayersohn, M; Korn, A; Eggers, H. Disposition kinetics of moclobemide, a monoamine oxidase-A enzyme inhibitor: single and multiple dosing in normal subjects. Clinical Pharmacology and Therapeutics. October 1987, 42 (4): 395–404. PMID 3665338.
- ^ Freeman, H. Moclobemide. Lancet. December 1993, 342 (8886-8887): 1528–1532. PMID 7902906. doi:10.1016/S0140-6736(05)80090-X.
- ^ Gex-Fabry, M; Balant-Gorgia, AE; Balant, LP. Potential of concentration monitoring data for a short half-life drug: analysis of pharmacokinetic variability for moclobemide. Therapeutic Drug Monitoring. February 1995, 17 (1): 39–46. PMID 7725375. doi:10.1097/00007691-199502000-00007.
- ^ Scheen AJ. [Drug of the month. Moclobemide (Aurorix)]. Rev Med Liege. May 1994, 49 (5): 291–2. PMID 8023056 （法语）.
- ^ 6.0 6.1 Fulton B, Benfield P. Moclobemide. An update of its pharmacological properties and therapeutic use. Drugs. September 1996, 52 (3): 450–74. PMID 8875133. doi:10.2165/00003495-199652030-00013.
- ^ PRODUCT INFORMATION MOCLOBEMIDE SANDOZ® 150mg and 300mg TABLETS. TGA eBusiness Services. Sandoz. 6 March 2012 [16 October 2013]. （原始内容存档于2020-09-21）.
拓展阅读
[编辑]- Scientific Information on Aurorix (German)
- PubChem Substance Summary: Moclobemide（页面存档备份，存于互联网档案馆） National Center for Biotechnology Information.