百比停

**百比停**
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Akineton
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a699058
核准状况	美 DailyMed: Biperiden;
怀孕分级	澳: B2 ; ;
给药途径	口服给药、肌肉注射及静脉注射
ATC码	N04AA02 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	33 ± 5% (口服方式)
血浆蛋白结合率	60%
药物代谢	肝脏羟基化
生物半衰期	18到24小时
排泄途径	肾脏
识别信息
	IUPAC命名法 (1RS,2SR,4RS)-1-(bicyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl)-1-phenyl-3-(piperidin- 1-yl)propan-1-ol; ;
CAS号	514-65-8
PubChem CID	2381;
IUPHAR/BPS	7128;
DrugBank	DB00810 ;
ChemSpider	2289 ;
UNII	0FRP6G56LD;
KEGG	D00779 ;
ChEBI	CHEBI:3112 ;
ChEMBL	ChEMBL1101 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6022680 ;
ECHA InfoCard	100.007.441
化学信息
化学式	C21H29NO
摩尔质量	311.47 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES OC(c1ccccc1)(CCN2CCCCC2)C4C3\C=C/C(C3)C4;
	InChI InChI=1S/C21H29NO/c23-21(19-7-3-1-4-8-19,11-14-22-12-5-2-6-13-22)20-16-17-9-10-18(20)15-17/h1,3-4,7-10,17-18,20,23H,2,5-6,11-16H2 ; Key:YSXKPIUOCJLQIE-UHFFFAOYSA-N ;

百比停（英语：Biperiden），以Akineton（安易能锭）等品牌于市面销售，是种用于辅助治疗帕金森氏症，以及治疗某些药物引起运动障碍^[2]^[3]^[4]的药物。不建议用于治疗迟发性运动障碍。^[5]此药物经由口服、静脉注射或是肌肉注射方式给药。^[2]^[5]

用药后常见的副作用有视力模糊、口干、嗜睡、便秘和意识混乱。^[2]患有肠梗阻或青光眼的人不可使用。^[2]目前尚不清楚个体于怀孕时使用，是否会对胎儿不利，或是采母乳哺育时对于婴儿是否安全。^[6]此药物属于抗胆碱剂类药物。^[2]

百比停于1959年在美国获准作医疗用途。^[2]它已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。^[7]于全球各地有通用名药物贩售。^[3]

医疗用途[编辑]

百比停用于辅助治疗所有形式的帕金森氏症（脑炎后（英语：Post-encephalitic parkinsonism）、特发性和动脉粥样硬化性帕金森氏症），并用于减少美沙酮使用者的出汗问题。此药物似乎对脑炎后和特发性患者的作用会比对比动脉粥样硬化性帕金森氏症患者为佳。^[3]

百比停也常用于改善与抗精神病药治疗相关的急性锥体外症候群副作用（例如静坐不能）。

此药物可缓解肌肉张力亢进（肌肉僵硬），减少与使用氯氮平和美沙酮相关的多汗症^[8]^[9]和流涎，改善异常步态（英语：Gait abnormality），并可在较小程度上改善震颤。

百比停是种合成乙酰胆碱拮抗剂，已被用作替代性的抗癫痫药（英语：Anticonvulsant），用于治疗有机磷神经毒剂（如沙林）中毒。^[10]

也有透过静脉注射以治疗抗精神病药物恶性症候群的提议。^[11]

个体于怀孕与哺乳期[编辑]

怀孕：根据动物研究，百比停并无胚胎或胎儿毒性作用。但由于尚无足够的孕妇临床数据，建议个体于怀孕期间应谨慎使用。
哺乳期：百比停会进入哺乳妇女的乳汁中。目前尚无足够的临床数据以研究对新生儿的影响。此外，百比停可能会降低母乳产量，建议个体于母乳哺育期间不要使用。

儿童[编辑]

1岁及以上的儿童和青少年可使用此药物。临床经验主要在于急性药物性肌张力亢进反应的短期治疗，应根据患者体重而将剂量减少。^[3]

禁忌症[编辑]

对此药物过敏者。
患有窄角型青光眼者。
罹患肠蠕动停滞（英语：Ileus）者。
需要谨慎：患有泌尿生殖系统阻塞性疾病者、有已知癫痫病史者以及有潜在危险的心跳过速者。^[12]

副作用[编辑]

剂量依赖的副作用很常见（剂量越高，作用越大）。特别是老年患者可能会出现意识混乱，或是发展为谵妄。

对中枢神经系统：常出现昏睡、眩晕、头痛和头晕。高剂量时会出现紧张、激动、焦虑、谵妄和混乱。百比停因可产生短效的情绪提升和欣快作用而可能受到滥用。使用者的正常睡眠结构可能会受改变（快速动眼期受抑制）。此药物可能会降低癫痫发作阈值。一些痴呆症病例被发现与长期服用抗胆碱药物（例如治疗帕金森氏症的百比停）有关联。^[13]
对周围神经系统：常见的有视力模糊、口干、排汗功能障碍、腹部不适和便秘。可能会有心跳过速，可能会发生皮肤过敏反应。肠胃外使用（即透过注射给药）可能会导致姿位性低血压。
对眼睛：百比停会引起瞳孔放大（伴随或不伴随畏光）。它可能会引发窄角型青光眼。^[3]

与其他药物交互作用[编辑]

其他抗胆碱药物（如解痉药、抗组织胺、三环类抗抑郁药（TCA））：可能会增加百比停的副作用。
奎尼丁：会增加抗胆碱药物作用（特别是对房室结传导）。
抗精神病药物：长期使用百比停可能会有掩盖或增加迟发性运动障碍的风险。
哌替啶：可能会增加哌替啶的中枢神经系统作用和副作用。
甲氧氯普胺：会减弱甲氧氯普胺的作用。
酒精：发生严重酒精中毒的风险。^[3]

过量[编辑]

高剂量使用百比停时会产生类似阿托品中毒的症状，出现瞳孔放大、黏膜干燥、脸色发红、肠道和膀胱失去张力及体温过高（英语：hypertension）。在中枢神经系统方面是展现焦躁、混乱和产生幻觉。过量服用而未经治疗可能有致命的后果，特别是对于儿童。临终迹像是呼吸抑制和心脏骤停。有种特定的拮抗剂是毒扁豆碱，它可对周边和中枢神经系统发挥作用。可用卡巴胆碱（英语：Carbachol）治疗肠道和膀胱失去张力。应监测并稳定生命功能。可能需用降温毯来处理体温过高的问题。^[3]

药物动力学[编辑]

由于此药物有广泛的首过效应，口服方式给药的生物利用度仅为33 ± 5%。在年轻、健康的志愿者中，单次口服4毫克速释剂量1.5小时后会达到血浆浓度高峰。生物半衰期已确定为18.4小时，老年患者的生物半衰期可能会延长。静脉注射4毫克剂量后，生物半衰期约需24小时。^[3]

药理学[编辑]

百比停对所有副交感神经支配的周边结构（如心血管和内脏器官）具有类似阿托品的阻断作用。它也对毒蕈碱型乙酰胆碱受体具有显著的中枢神经系统阻断作用。百比停也是种酸性鞘磷脂酶功能抑制剂（英语：FIASMA）。^[14]

历史[编辑]

百比停是由在德国药厂Knoll Pharmaceuticals（英语：Knoll Pharmaceuticals）服务的化学家W. Klavehn所合成。于1953年3月在德国^[15]提出专利申请，随后也在许多国家提出申请。一项专利申请于1954年3月在美国提交，并在1957年4月获得核准。^[16]

百比停于1959年在美国获准用于医疗用途，一直使用至今。^[17]^[4]

参考文献[编辑]

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Template:Muscarinic acetylcholine receptor modulators

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