碘苷
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| 临床资料 | |
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| 其他名称 | Iododeoxyuridine; IUdR |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
| MedlinePlus | a601062 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 外用 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 识别信息 | |
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| CAS号 | 54-42-2 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.189 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C9H11IN2O5 |
| 摩尔质量 | 354.099 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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碘苷（INN：idoxuridine）是一种主要用于角膜炎的抗疱疹病毒科抗病毒药物。碘苷与脱氧尿苷的结构非常类似，可以在病毒DNA复制的过程中被使用，碘苷当中的碘原子妨碍了碱基对的生成，从而干扰病毒的DNA复制。由于碘苷带有心脏毒性，它仅可外用于眼睛感染。它由药理学家威廉·普鲁索夫在1950年代后期合成。[1]最初希望成为一种抗肿瘤药，碘苷在1962年成为了第一个被发现的抗病毒药物。[2]
医疗用途
[编辑]碘苷主要用于治疗单纯疱疹病毒所引起的角膜炎。[3]碘苷对上皮组织病变最为有效，特别是初起的树枝状溃疡；但对于牵涉基质组织的感染却不太有效。[4]碘苷对单纯疱疹病毒2型和带状疱疹病毒所引起的感染是无效的。[3]
副作用
[编辑]碘苷滴眼液的常见副作用包括刺激，视野模糊和畏光。[5]角膜雾化和角膜上皮细胞受损也可能发生。
配方和剂量
[编辑]碘苷可配制成0.5%眼用药膏或0.1％滴眼液。碘苷药膏的一般用量为日间每4小时一次和在临睡前一次。而碘苷滴眼液的一般用量为日间每小时滴结膜囊一次，夜间每2小时一次，直到病情有明显改善；然后日间每2小时滴一次，夜间每4小时一次。以荧光素染色法确认痊愈后，治疗须再持续3到4天。[3]
合成路径
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参见
[编辑]参考文献
[编辑]- ^ 1.0 1.1 Prusoff, W. H. Synthesis and biological activities of iododeoxyuridine, an analog of thymidine. Biochimica et Biophysica Acta. 1959, 32 (1): 295–6. PMID 13628760. doi:10.1016/0006-3002(59)90597-9.
- ^ Wilhelmus KR. Antiviral treatment and other therapeutic interventions for herpes simplex virus epithelial keratitis. Cochrane Database Syst Rev. 2010, 12: CD002898. PMC 4739528
. PMID 21154352. doi:10.1002/14651858.CD002898.pub4.
- ^ 3.0 3.1 3.2 Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Edited by Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P. McGraw-Hill. 8th ed. 1990.
- ^ Maxwell, E. Treatment of herpes keratitis with 5-iodo-2-deoxyuridine (IDU): a clinical evaluation of 1500 cases. Am. J. Ophthalmol. 1963, 56: 571–573. doi:10.1016/0002-9394(63)90006-0.
- ^ Drugs.com: Idoxuridine ophthalmic （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- ^ Cheong, L.; Rich, M. A.; Eidinoff, M. L. Introduction of the 5-Halogenated Uracil Moiety into Deoxyribonucleic Acid of Mammalian Cells in Culture. J. Biol. Chem. 1960, 235: 1441–1447 [2018-08-31]. （原始内容存档于2017-07-09）.
- ^ Chang, P. K.; Welch, A. D. Iodination of 2'-Deoxycytidine and Related Substances1. Journal of Medicinal Chemistry. 1963, 6 (4): 428–430. doi:10.1021/jm00340a019.
外部链接
[编辑]- Topical liposomal gel of idoxuridine for the treatment of herpes simplex: pharmaceutical and clinical implications. Pharm Dev Technol. 2004, 9 (3): 277–289. PMID 15458233. doi:10.1081/PDT-200031432.
- Otto S. Radiopharmaceuticals (Strontium 89) and radiosensitizers (idoxuridine). J Intraven Nurs. 1998, 21 (6): 335–7. PMID 10392098.
- Comparison of spontaneous and idoxuridine-induced micronuclei by chromosome painting. Mutat Res. 1999, 440 (2): 147–56. PMID 10209337. doi:10.1016/s1383-5718(99)00021-2.